Uma nova descoberta pode facilitar o tratamento de câncer mais eficaz, ajudando medicamentos específicos dentro do corpo.
Cientistas da Faculdade de Medicina da Universidade da Universidade de Duke, San Antonio, e um promissor drogas que amam o câncer chamadas protantes da Universidade de Arkansas, encontraram uma maneira de melhorar a adoção de medicamentos que amam o câncer, que lutaram para entrar nas células devido ao seu tamanho maior.
O novo método funciona com a vantagem de uma proteína chamada CD36 que ajuda a puxar substâncias para as células. Os pesquisadores forneceram 7,7 a 22,3 vezes mais medicamentos dentro das células cancerígenas, projetando medicamentos para usar este CD 36, o tratamento torna 23 vezes mais forte que o anterior, Pesquisa publicada em 17 de abril CélulaO
Os dados obtidos dos estudos de camundongos mostram que essa adoção aprimorada faz com que os medicamentos se dissolvam ou suprimam tumores mais poderosos sem serem menos estáveis.
A técnica chamada Química Medicinal Endocrática Química (CEMC) aproveita um processo natural em que as células consomem “moléculas” é chamada de endocitose. Pode mudar o futuro do design de medicamentos – especialmente para medicamentos que foram considerados muito grandes para trabalhar uma vez.
“Essa descoberta é importante porque pode recuperar muitos medicamentos que foram considerados anteriormente como OXO devido à baixa absorção e podem transformar um tratamento clinicamente útil para sua doença”, disse PhD do Departamento de Patologia, Biologia do Câncer e Professor de Patologia na Escola de Medicina da Duke University.
O desenvolvimento da maioria dos medicamentos se concentra em twittar moléculas para melhorar suas habilidades através das membranas da célula por propagação passiva. No entanto, a nova técnica segue um caminho separado: usando ativamente os receptores da superfície celular, como o CD36, para trazer ativamente os medicamentos. O CD 36 é uma proteína encontrada em abundância na superfície do intestino, pele, pulmão, olho e até algumas células cerebrais.
A técnica é especialmente bem -sucedida para um complexo de classes, medicamentos em grande escala, especialmente conhecidos como moléculas BRO 5, como o Protacus, um tipo de terapia de câncer de destino que quebra proteínas nas células.
Essas moléculas geralmente têm tempos muito difíceis para entrar nas células porque são muito grandes – mais de 500 Dalton (DA). Até agora, não está claro como eles entraram na célula. Neste estudo, os medicamentos protocusos testados foram mais de 1000 Da, o que é abundante por padrões farmacêuticos.
No entanto, as mudanças de protocs não apenas entram nas células com mais eficiência, mas também mostraram energia maior de fita tumoral, mantendo sua estabilidade e duas razões solúveis para o medicamento.
Ao fazer isso, a técnica supera a barreira ‘5 regra’ para desenvolver o medicamento maior que 500 DAS geralmente parece ser ineficaz porque lutam para entrar na célula.
PDD, professor de química médica e biologia química no Departamento de Farmacologia do UT-San Antonio, foi completamente inesperada em pesquisa. “
“Durante décadas, pensou -se que essas grandes moléculas não pudessem atravessar efetivamente as membranas, uma vez que a adoção dos compostos químicos era desconhecida”, disse Lee. “Através da química e da biologia, identificamos o CD 36 como uma proteína para UPTEK e medicamentos otimizados e melhor envolvidos com o CD 36 para alcançar a proteína -alvo com mais eficiência”.
Autor do estudo, Zikiang Kin, MD, PhD, Medical Sciences, professor associado de patologia na Universidade de Arkansas, MD, PhD, os resultados foram revividos independentemente por cada equipe envolvida na pesquisa.
Exames e avaliação adicionais em ensaios clínicos precisam ser feitos antes de usar a técnica dada aos pacientes dados aos pacientes durante o tratamento do câncer.
O novo caminho para a descoberta de medicamentos
A dição, como os inibidores de Kness, foi projetada para bloquear a atividade enzimétrica de uma proteína alvo apenas um alvo – basicamente, eles impedem que a proteína realize uma tarefa específica. No entanto, eles não se livram da própria proteína.
No entanto, muitas enzimas proteicas têm outras funções fora da atividade e ainda podem ajudar a aumentar e espalhar o câncer. Isso significa que o medicamento não é completamente câncer e pode se tornar resistente ao medicamento contra o câncer ao longo do tempo.
“Como o protocis reduz sua proteína e atividade alvo, ele alcançará uma eficácia mais poderosa e reduzirá a possibilidade de resistência a medicamentos no futuro”, diz Lynn à biologia e farmacologia do câncer de Duke também é professor de farmacologia.
As negociações de prot estão sendo feitas para tratamento de câncer, os medicamentos de protocusos orais de tijolos estão sendo testados em ensaios clínicos da Clin, como Parkinson, e outras condições em que proteínas nocivas podem fazer uma grande diferença-um tumor de câncer de mama com 3 calças do câncer de mama.
No entanto, o design do novo medicamento se estende além do tratamento do câncer. Os pesquisadores dizem que a pesquisa sugere que muitos medicamentos maiores e complexos podem ser melhorados usando a mesma técnica.
Entre os autores de estudos adicionais estão os autores líderes, Jhongu Wang, Ut-San Antonio e Bo-Seon Pan e Rajesh Kumar Mann, de Duke.
Este estudo foi apoiado pelos Institutos Nacionais de Saúde (R01 CA277682) (R01 CA139429); Texas University Health Sun Antonio; Fundo de Cadeira de Andóides da Arkansas Research; Faculdade de Medicina da Universidade de Duke; Professora de Duke Fred e Janet Sunfillipo; Instituto de Biosciência do Arkansas; Texas Arkansas Breast Cancer Research Program Award e Instituto de Prevenção e Pesquisa do Câncer.
