Um novo tipo de pílula diária provou ser mais eficaz do que as alternativas atualmente disponíveis para perda de peso e controle de açúcar no sangue, de acordo com um estudo recente. O medicamento, conhecido como orforglipron, pode ser um divisor de águas no mercado de medicamentos orais para perda de peso, em rápida expansão.
O advento do medicamento injetável para perda de peso semaglutida (mais conhecido pelas marcas Wegovi e Ozempic) marcou uma mudança distinta no mercado de medicamentos para perda de peso quando se tornou disponível apenas alguns anos atrás.
A semaglutida é uma classe de medicamentos com peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1). Esses medicamentos imitam o hormônio intestinal GLP-1, que é liberado imediatamente após a ingestão. Este hormônio sinaliza plenitude ao cérebro, retarda a digestão e estimula a secreção de insulina. Ao replicar a ação deste hormônio, os medicamentos GLP-1 provaram Muito eficaz No controle do diabetes tipo 2 e na promoção da perda de peso.
Embora a semaglutida seja amplamente utilizadoUm problema importante com a droga é que ela requer injeção no abdômen, na coxa ou na parte de trás do braço. Isso pode dificultar a vida dos pacientes com fobia de agulhas ou daqueles que não desejam se autoinjetar devido à inconveniência.
Outro problema logístico com os medicamentos injetáveis de GLP-1 é que eles exigem refrigeração em toda a cadeia de abastecimento. Isto pode representar um desafio em países de baixo e médio rendimento.
É por isso que pesquisadores e desenvolvedores começaram a investigar a eficácia das versões orais da semaglutida.
Com base na pesquisa atual, parece que Semaglutida oral muito eficaz No entanto, deve ser tomado com o estômago vazio – e os utilizadores devem esperar 30 minutos antes de comer ou beber.
Além de ser de fabricação cara, também apresenta menor biodisponibilidade que a semaglutida injetável. Isso significa que apenas 1% do medicamento ingerido é absorvido e capaz de exercer seu efeito.
Mas recentes ensaios clínicos de Fase 3 demonstraram que um novo tipo de pílula oral para perda de peso pode superar estes problemas – provando ser mais eficaz do que os actuais produtos orais de semaglutida no mercado.
Comprimidos orais para perder peso
As últimas 52 semanas Teste de fase 3 Estiveram envolvidos 1.698 adultos com diabetes tipo 2 em seis países. O objetivo era comparar os atuais produtos orais de semaglutida com o orforglipron, que também é tomado em comprimidos diários.
A principal medida que os investigadores procuravam era a redução da HbA1c. Este exame de sangue reflete o nível médio de açúcar no sangue durante três meses e é um indicador padrão do controle do diabetes. O diabetes está presente quando a HbA1c é de 6,5% ou mais.
A partir de uma HbA1c média basal de 8,3%, descobriu-se que após 52 semanas, o orforglipron foi capaz de reduzir esse valor em uma média de 1,71–1,91%. Em comparação, a semaglutida oral reduziu apenas a HbA1c em 1,47%.
O orforglipron não apenas atingiu o objetivo do estudo de provar que era tão eficaz quanto a semaglutida oral, mas também mostrou que era superior na redução do açúcar no sangue. Os participantes que tomaram orforglipron também perderam mais peso – uma média de 6,1 kg-8,2 kg, em comparação com 5,3 kg entre aqueles que tomaram semaglutida.
No entanto, uma questão fundamental destacada pelo julgamento foi a da tolerância.
GLP-1 pode dar medicamentos Causa efeitos colaterais gastrointestinais Como náuseas, vômitos, diarréia e prisão de ventre. Neste último ensaio, cerca de 59% dos participantes que tomaram orforglipron relataram tais sintomas, em comparação com 37-45% que tomaram semaglutida.
A razão para esta diferença pode ser uma concentração diária mais elevada e mais proeminente do medicamento com orforglipron. Os resultados foram que aproximadamente 10% dos participantes do orforglipron interromperam o tratamento devido a efeitos adversos. Apenas 4-5% dos que receberam semaglutida interromperam o tratamento.
Nenhum ensaio comparativo de GLP-1 injetável versus orforglipron foi realizado. No entanto, a perda de peso foi observada em pessoas com diabetes tipo 2 neste estudo Amplamente comparável com isso Como observado anteriormente com GLP-1 injetável.
influência do mercado
Os resultados do ensaio mostram que o orforglipron, desenvolvido pela Eli Lilly, pode ser considerado um dos adversários mais credíveis da semaglutida.
Outra coisa notável sobre o orforglipron é que ele pertence a uma nova classe de medicamentos chamados medicamentos de moléculas pequenas. Isso significa que é um composto químico sintético pequeno o suficiente para ser absorvido diretamente pela parede intestinal. Lá, é capaz de atuar nos receptores GLP-1, embora não seja estruturalmente idêntico a um hormônio GLP-1.
Por outro lado, a semaglutida oral é um medicamento peptídico. Isto significa que a sua composição de aminoácidos (um dos blocos de construção da proteína) se assemelha muito ao hormônio natural GLP-1.
Por ser um medicamento de moléculas pequenas, o orforglipron é mais barato e mais simples do que medicamentos à base de peptídeos, como a semaglutida.
E assim como a semaglutida oral, não requer refrigeração. Isto confere-lhe uma vantagem logística sobre as formulações injectáveis de GLP-1 – uma consideração potencialmente importante para expandir o acesso em países de baixo e médio rendimento, onde a infra-estrutura da cadeia de frio não é fiável.
No entanto, resta saber qual será o desempenho do orforglipron contra a semaglutida oral no mercado maior.
Embora este último estudo tenha considerado superior no auxílio ao controle do açúcar no sangue e à perda de peso, sua alta taxa de efeitos colaterais e a descontinuação do tratamento podem diminuir o entusiasmo. Num mercado concorrido e competitivo, a lealdade a longo prazo – moldada tanto pela resistência como pelo desempenho – será provavelmente um diferencial importante.
O orforglipron ainda está sendo testado em pacientes obesos, mas sem diabetes.
